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刘兆鹏 教授

一、基本情况

刘兆鹏,男,1963年10月生,山东招远人。药学博士,博士研究生导师;国精产品满18岁药物化学研究所有机化学研究室,天然产物化学生物学教育部重点实验室教授。

地址:济南市文化西路44号 国精产品满18岁,邮编250012;Tel:0531-88382006;

E-mail:liuzhaop@sdu.edu.cn

二、学习经历

1981年9月~1985年7月:山东医学院药学系,获医学学士学位;

1987年9月~1990年7月:山东医科大学药学系,获理学硕士学位;

1998年4月~2001年3月:(日本)富山医科药科大学药学部,获药学博士学位;

三、工作经历

1985年7月~1987年9月:山东医科大学药学部,助教;

1990年9月~1995年9月:山东医科大学药学部,助教、讲师;其中:

1994年4月~1995年3月:日中医学会笹川医学奖学金(帝京大学药化学研究室)

1995年9月~1998年3月:(日本)帝京大学药化学研究室,访问学者;

2001年4月~2004年3月:(日本)中外制药公司富士御殿场化学研究所,研究员;

2004年4月~2005年3月:名古屋大学理学部有机化学研究室,JST特别研究员;

2005年4月~至今:国精产品满18岁有机化学教研室,教授。

四、专业

药物化学专业。承担本科生有机化学、药物合成反应课程;承担研究生有机化合物制备与分离技术、高等有机化学等课程。

五、研究方向与特色简介

1.分子靶向抗肿瘤药物的设计与合成研究

针对肿瘤信号转导通路、肿瘤相关表观遗传学、激酶、微管蛋白等,主要进行小分子靶向抗肿瘤药物的设计、合成与评价研究。

2.抗老年痴呆(AD)药物研究

基于老年痴呆(阿尔茨海默病;AD)的表观遗传学靶点、GSK-3激酶等相关环节,设计、合成、筛选新型抗老年痴呆(AD)药物。

3.基于天然产物的新药发现研究

以天然产物的结构为基础,进行合理的结构修饰与药物发现研究,包括活性维生素D类肿瘤细胞分化诱导剂、肿瘤细胞凋亡诱导剂、免疫抑制剂和骨质疏松治疗药物等。

六、主持科研项目:

(1)新型苯并磺内酰胺类微管蛋白抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究: 国家自然科学基金 (30873134), 2009-2011。

(2)结构多样性海藻糖衍生物的合成与抗肿瘤侵袭活性研究:国家自然科学基金(81072517), 2011-2013。

(3)新型侧链芳基修饰活性维生素D3类药物的合成与生物活性研究:山东省自然基金重点项目 (ZR2011CZ001), 2011-2014。

(4)系列紫杉醇-靶向多肽偶合物的设计及化学合成研究:国家自然科学基金 (81172108), 2012-2015。

(5)靶向秋水仙碱结合位点的新型抗紫杉醇耐药微管蛋白抑制剂的设计与合成:国家自然科学基金(81573275), 2016-2019。

七、主要科研成果

在J. Med. Chem.;Eur. J. Med. Chem.;J. Org. Chem.;Tetrhedron;Bioorg. & Med. Chem.; Bioorg. & Med. Chem. Lett.;Anti-Cancer Agents Med. Chem.;Chirality;J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1;Curr. Med. Chem.;Mini-Rew. Med. Chem.;Curr. Org. Chem.;Curr. Org. Synth.; Chem. Pharm. Bull.;J. Fluorine Chem.;Steroids;Heterocycles;Synthetic Communications;Chin. J. Chem.;Lett. Org. Chem.等国内外著名(SCI)学术期刊上发表论文60余篇,获PCT专利授权两项,美国专利授权一项、日本专利授权一项,中国发明专利授权十一项。1997年荣获山东省教育委员会科学技术进步二等奖,1998年获山东省科学技术进步三等奖等。曾获日本国际教育协会自费留学生奖励金(1998-1999);日本罗大力/米山博士奖励金(1999-2001);日本科学技术振兴机构(JST)博士后研究员奖励金(2004-2005)。

八、近五年发表的代表性论文

[1] C.-C. Ma,Z.-P. Liu*:Design and synthesis of coumarin derivatives as novel PI3K inhibitors.Anti-Cancer Agents Med. Chem.2017,17(3), 395–403.

[2] S. Tan, F. He, T. Kong, J. Wu* andZ.-P Liu*. Design, synthesis and tumor cell growth inhibitory activity of 3-nitro-2H-cheromene derivatives as histone deacetylaes inhibitors.Bioorg. & Med. Chem.,2017,25, 4123–4132.

[3] Y.-N. Liu, J.-J. Wang, Y.-T. Ji, G.-D. Zhao, L.-Q. Tang, C.-M. Zhang, X.-L. Guo*,Z.-P. Liu*: Design, synthesis, and biological evaluation of 1-methyl-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazole analogues as potential anticancer agents targeting tubulin colchicine binding site.J. Med. Chem.2016,59(11), 5341–5355.

[4] G.-D. Zhao,Z.-P. Liu*: Structural revisions of the reported A-ring phosphine oxide synthon for ED-71 (Eldecalcitol) and a new synthesis.Tetrahedron,2015,71(42), 8033–8040.

[5] Y.-L. Jiang, S.-X. Li, Y.-J. Liu, L.-P. Ge, X.-Z. Han*,Z.-P. Liu*: Synthesis and evaluation of trehalose-based compounds as novel inhibitors of cancer cell migration and invasion.Chem. Biol. Drug Des.,2015,86(5), 1017–1029.

[6] C. Liu, F. Xie, G.-D, Zhao, D.-F. Wang, H.-X. Lou*,Z.-P. Liu*: Synthetic studies towards 1α-hydroxysolasodine from diosgenin and the unexpected tetrahydrofuran ring opening in the Birch reduction process.Steroids,2015,104, 214–219.

[7] C. Liu, G.-D. Zhao, X. Mao, T. Suenaga, T. Fujishima, C.-M. Zhang,Z.-P. Liu*: Synthesis and biological evaluation of 1α,25-dihydroxyvitamin D3analogues with aromatic side chains attached at C-17.Eur. J. Med. Chem.2014,85, 569–575.

[8] X. Qiu, G.-D. Zhao,L.-Q. Tang,Z.-P. Liu*:Design and synthesis of highly potent HIV-1 protease inhibitors with novel isosorbide-derived P2 ligands.Bioorg. & Med. Chem. Lett.2014,24, 2465–2468.

[9] G.-D. Zhao,Z.-P. Liu*: Stereoselective reduction of C-20 ketone of vitamin D CD-ring and a new synthetic approach to maxacalcitol.Steroids2014,88, 72–76.

[10]K. Han, X. Xu, G. Chen, Y. Zeng, J. Zhu, X. Du, Z. Zhang, B. Cao, Z. Liu, X. Mao*: Identification of a promising PI3K inhibitor for the treatment of multiple myeloma through the structural optimization.J. Hematology & Oncology2014,7, 9.

[11]S.-Q. Yin, M. Shi, T.-T. Kong, C.-M. Zhang, K. Han, B. Cao, Z. Zhang, X. Du, L.-Q. Tang, X. Mao*, Z.-P. Liu*:Preparation of S14161 and its analogues and the discovery of 6-bromo-8-ethoxy-3-nitro-2H-chromene as a more potent antitumor agent in vitro.Bioorg. & Med. Chem. Lett.2013,23, 3314–3319.

[12]Y.-L. Jiang,S. Miyanaga, X.-Z. Han, L.-Q. Tang, Y. Igarashi, I. Saiki,Z.-P. Liu*:Synthesis and structure–activity relationships studiesof brartemicin analogs as anti-invasive agents.J. Antibiotics,2013,66, 531–537.

九、获得专利

[1] 刘兆鹏,张灿飞:醋酸乌利司他关键中间体的制备方法,中国;2015-11-4,ZL201310042277.6;

[2] Liu Zhaopeng, Jiang Yongli, Trehalose derivatives, preparation method and uses thereof,2014. 11.18, USA, US8,889,651B2;

[3] 刘兆鹏,刘超,毛新良,杜晓林,一种侧链芳环修饰活性维生素D3类似物及其制备方法与应用,2014-10-22,中国,ZL201310166579.2;

[4] 刘兆鹏,邱欣,含异山梨醇结构单元的HIV-1蛋白酶抑制剂及其制备方法与应用,2013-11-27,中国,ZL201210140535.X;

[5] 刘兆鹏,尹树强,毛新良,3-硝基-8-乙氧基-2H-苯并吡喃类化合物及其制备方法与应用,2013-11-27,中国,ZL201210009328.0;

[6] 刘兆鹏,高炳磊:含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂及其制备方法与应用。中国发明专利ZL201010246801.8;

[7] 刘兆鹏,姜永莉,海藻糖酰胺衍生物及其制备方法与应用, 2013.11.13,中国,ZL201110150999.4;

[8] 刘兆鹏,姜永莉,海藻糖衍生物及其制备方法与应用,2012.7.4,中国,ZL201010246792.2;

[9] 刘兆鹏,姜永莉,海藻糖衍生物及其制备方法与应用,2012.2.9, PCT, WO 2012/016367 A1;

[10]刘兆鹏,董月辉,普拉格雷盐及其制备方法,中国,2010-11-10,ZL200810014873.2;

[11]刘兆鹏,董月辉,五元环3位单取代苯并磺内酰胺衍生物及其制备方法,中国,2010-11-10,ZL200710016399.2;

[12]刘兆鹏,单媛媛,苯并磺内酰胺类CA-4类似物、合成方法及其应用,中国,2010-7-7,ZL200810139942.2。

[13]刘兆鹏,刘郁婧,一种6,6’-双(2,3-二甲氧基苯甲酰基)-α,α-D-海藻糖及其中间体的制备方法,中国,2017-3-1,ZL201510070293.5。

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