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赵桂森 教授



说明: 赵桂森照片

一、 基本情况

赵桂森,国精产品满18岁药物化学教授博士生导师,享受国务院政府特殊津贴。主要从事小分子靶向抗肿瘤药物研究,主持承担国家和省部级科研项目10余项,发表SCI收录学术论文60余篇,获授权发明专利40余项;获国家食品药品监督管理局颁发的新药证书和生产批准文号多项;主编或参编教材多部;获山东省科技进步奖二项。

通讯地址:山东省济南市文化西路44号,国精产品满18岁药物化学研究所。邮编:250012

E-mail:guisenzhao@sdu.edu.cn

二、 研究领域

1.抗肿瘤靶向药物研究:基于肿瘤信号转导途径中的关键靶标,开展药物分子设计、合成及生物活性研究。

2.创新药物和仿制药物的研究与开发。

三、 学习和工作经历

(一)学习经历

1979年09月~1983年08月:山东医学院药学系,获医学学士学位;

1988年09月~1990年12月:山东医科大学药学院药物化学专业,获理学硕士学位;

2005年10月~2006年12月:国精产品满18岁药物化学专业,获理学博士学位。

(二)工作经历

1983年08月~1988年08月:山东医科大学药学院,药物化学教研室,助教;

1991年01月~1991年12月:山东医科大学药学院,药物化学教研室,讲师;

1992年01月~1998年03月:山东医科大学药学院,药物化学教研室,副教授;

1998年04月~1999年09月:美国爱荷华大学(The University of Iowa)化学系,访问学者;

1999年10月~2001年08月:山东医科大学药学院,药物化学教研室,副教授;

2001年09月~2011年04月:山东医科大学药学院,药物化学教研室,教授;

2011年05月~2011年08月:美国西奈山医学院(Mount Sinai School of Medicine)高级研究学者;

2011年09月~至今:山东医科大学药学院,药物化学教研室教授,药物发现实验室主任。

四、 社会兼职

山东省老年医学会药学专业委员会主任委员;

Chemical Biology Letter、Archives for Organic Chemistry、《药学研究》等杂志编委。

五、 教学工作

承担本科生《药物化学》和《药物化学实验》以及研究生《化学生物学》的教学工作。

六、 承担课题

1. BTK/HDAC双靶点抑制剂的发现与优化及抗B细胞恶性肿瘤的作用研究,国家自然科学基金,项目编号:82073708,2021.01-2024.12,项目负责人。

2. 设计与发现新型BTK抑制剂治疗依鲁替尼耐药的套细胞淋巴瘤,山东省重点研发计划(公益类科技攻关),项目编号:2019GSF108038,2019.01-2020.12,项目负责人。

3. 新型α、β不饱和酮类抗肿瘤药物研究,省科技厅攻关计划,2014.01-2016.12,项目负责人。

4. 新型非甾体类AR拮抗剂的设计合成及生物活性评价,国家自然科学基金,2013.01–2016.12,项目负责人。

5. 以Akt为靶标的新型三取代吲哚衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究,国家自然科学基金,2011.01–2013.12,项目负责人。

6. 新型蛋白激酶B抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究,山东省自然科学基金,2011.07–2014.08,项目负责人。

7. 抗肿瘤候选药物I-16的研究与开发,国家科技重大专项课题,2009.01–2011.12,项目负责人。

8. 新型HIV整合酶抑制剂3-羟基-4-喹啉酮类化合物的设计合成及活性研究,国家自然科学基金,2009.01–2011.12,项目负责人。

9. GSTp抑制剂a,b不饱和酮衍生物的设计合成及活性研究,国家自然科学基金,2007.01–2009.12,项目负责人

10. HIV整合酶抑制剂羟基氮杂芳环衍生物及抗艾滋病毒研究,国家自然科学基金,2005.01–2007.12,项目负责人

11. 含芳杂环功能基的GSTπ抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究,山东省自然科学基金,2007.01–2009.12,项目负责人。

12. HIV整合酶抑制剂类抗艾滋病药物研究,山东省自然科学基金,2004.01–2006.12,项目负责人。

七、 代表性学术论文

1. Fansheng Ran, Yang Liu, Shengping Yu, Kaiwen Guo, Wendi Tang, Xin Chen,Guisen Zhao*. Design and synthesis of novel 1-substituted 3-(6-phenoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine analogs as selective BTK inhibitors for the treatment of mantle cell lymphoma.Bioorg Chem, 2020, 94:103367.

2. Yang Liu, Zhen Zhang, Fansheng Ran, Kaiwen Guo, Xin Chen,Guisen Zhao*.Extensive Investigation of Benzylic N-containing Substituents on the Pyrrolopyrimidine Skeleton as Akt Inhibitors with Potent Anticancer Activity.Bioorg Chem2020, 97:103671

3. Fansheng Ran, Yang Liu, Meixia Liu, Daoguang Zhang, Peng Wang, Junze Dong, Wendi Tang,Guisen Zhao*. Discovery of pyrazolopyrimidine derivatives as potent BTK inhibitors with effective anticancer activity in MCL.Bioorg Chem, 2019,89:102943.

4. Fansheng Ran, Yang Liu, Daoguang Zhang, Meixia Liu,Guisen Zhao*. Discovery of novel pyrazole derivatives as potential anticancer agents in MCL.Bioorg Med Chem Lett, 2019,29(9): 1060-1064.

5. Daoguang Zhang, Dongdong Tong, Dezhi Yang, Jing Sun, Fenghe Zhang*,Guisen Zhao*. Design, synthesis and biological evaluation of AKT inhibitors bearing a piperidin-4-yl appendant.MedChemComm,2018,9(8): 1340-1350.

6. Yang Liu, Yanzhen Yin, Zhen Zhang, Carrie J. Li, Hui Zhang, Daoguang Zhang, Changying Jiang, Krystle Nomie, Liang Zhang, Michael L. Wang*,Guisen Zhao*. Structural optimization elaborates novel potent Akt inhibitors with promising anticancer activity.Eur J Med Chem, 2017,138:543-551.

7. Yang Liu, Yijing Li, Jianzhen Liua, Limin Yangc, Pengzhan Li,Guisen Zhao*.Design, Synthesis and Biological Evaluation of Salicylamide Analogues as Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors.Lett Drug Des Discov, 2016,13:314-323

8. Jianzhen Liu, Bo Liu,, Yongkui Jing,Guisen Zhao*.Design, Synthesis and Biological Evaluation of Thiohydantoin Derivatives as Novel Anti-prostate Cancer Agents.Anti-Cancer Agent Me, 2016,16:740-746

9. Jianzhen Liu, Bo Liu, Guangzhu Guo, Yongkui Jing,Guisen Zhao*. Discovery of novel androgen receptor antagonists: a hybrid approach of pharmacophore-based and docking-based virtual screening.Anti-Cancer Drug,2015, 26: 747-53

10. Xinmei Yang, Guyue Liu, Hongcai Li, Yun Zhang, Dandan Song, Chunmin Li, Rui Wang, Bo Liu, Wen Liang, Yongkui Jing, andGuisen Zhao*. Novel Oxadiazole Analogues Derived from Ethacrynic Acid: Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships in Inhibiting the Activity of Glutathione S-Transferase P1-1 and Cancer Cell Proliferation.J Med Chem,2010, 53(3): 1015-1022.

八、 获得专利

1. 赵桂森,禚慧君,杨庆韬,景永奎,冉凡胜,包宇.4-苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制备方法和应用,专利号:ZL201911101531.9

2. 赵桂森,戴长浩,于升平,郑静,郭凯文.丙烯酮的取代二氯苯化合物及制备方法与应用,专利号:ZL202010022360.7

3. 赵桂森,徐常青,冉凡胜,禚慧君,段晓明,李玉霞.1-取代苄基吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法与应用,专利号:ZL202010027321.6

4. 赵桂森,张景雅,李子璐,张道广,佩尔-埃里克奥尔森,俞鸣烽,王淑东.1,3-二取代吡唑类衍生物及其制备方法与应用,专利号:ZL201710702523.4

5. 赵桂森,郭凯文,董俊泽,杨德志,景永奎.含芳香杂环的α,β-不饱和酮化合物及其制备方法与应用,专利号:ZL201810865320.1

6. 赵桂森,杨德志,刘美霞,张震,张倩,杨庆滔.一种含哌啶的吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法与应用,专利号:ZL201710726360.3

7. 赵桂森,陆锦杰,王冠杰,杨德志,张震,景永奎.具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用,专利号:ZL201610494647.3

8. 赵桂森,尹燕振,刘洋,张景雅,杨得志.一种含氮杂环苯基哌啶类化合物及其制备方法与应用,专利号:ZL201510240056.9

九、 成果

(一)荣誉奖励

1.缩瞳药卡米可林及其制剂的研制,山东省科技进步二等奖,第一位,1996年12月。

2.抗心律失常新药索他洛尔及其制剂的研制,山东省科学技术进步三等奖,第一位,2002年9月。

3.国务院政府特殊津贴,20017月。

(二)新药证书

1.盐酸索他洛尔原料药新药证书,项目主持人,2001年9月。

2.盐酸索他洛尔片剂新药证书,项目主持人,2001年9月。

3.盐酸环喷托酯原料药新药证书,项目主持人,2008年3月。

(三)出版著作

1.新药设计与开发基础,主编,山东大学出版社,2015年。

2.药物化学(第8版),编委,人民卫生出版社,2016年。

3.药物合成反应(第4版),编委,化学工业出版社,2017年。

4.药物化学,副主编,人民卫生出版社,2014年。

5.药物化学(第7版),编委,人民卫生出版社,2011年。

6.药物合成反应(第3版),编委,化学工业出版社,2010年。

7.国家执业药师资格考试指南,药学专业知识(二),人民卫生出版社,2009年。

8.国家执业药师资格考试指南,药学专业知识(二)习题精选,人民卫生出版社,2009年。

9.临床药物化学,编委,人民卫生出版社,2007年。

10.药物化学,科学技术文献出版社,2005年。

11.国家执业药师资格考试复习应试全书,北京科学技术出版社,2003年。

12.眼科药物的临床应用与研究,中国医药科技出版社,2002年。

13.新药设计与开发,科学出版社,2001年。

14.新药设计原理与方法,副主编,中国医药科技出版社,1997年。

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