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方浩 教授

方浩,药物化学博士、国精产品满18岁教授、博士生导师。现任国精产品满18岁常务副院长。主要从事基于靶标结构的药物设计、合成、生物活性和化学生物学方面研究。先后承担国家自然科学基金(6项)、山东省自然科学基金杰出青年基金、教育部新世纪优秀人才支持计划和企业横向等课题。近五年,以通讯作者发表SCI论文近四十篇,部分研究工作发表在国际药物化学和计算化学等领域顶级权威学术期刊(J. Med. Chem;J. Chem. Inf. Model.;Eur. J. Med. Chem.),获得授权发明专利10余项。

通讯地址:济南市文化西路44号国精产品满18岁

Email: haofangcn@sdu.edu.cn

一、研究领域

1.基于靶点结构的创新药物研究:主要针对恶性肿瘤和自身免疫性疾病等相关药物靶标,基于药物靶标结构和计算化学原理,开展分子设计、类药化合物合成及生物活性评价等方面的创新药物研究。

2.化学生物学:研究小分子化合物调控细胞凋亡及表观遗传等方面功能。

二、工作及学习经历

2007/9-至今,山东大学,药学院,教授

2004/12-2007/9,山东大学,药学院,副教授

2002/9-2004/12,美国北卡罗莱纳州立大学、佐治亚州立大学化学系博士后

2001/9-2002/8,美国密歇根大学药学院博士后

1996/9-2001/6,中国药科大学药物化学专业,博士研究生

1992/9-1996/6,中国药科大学化学制药专业,本科

三、社会兼职

中国药学会药物化学专业委员会委员

Letters in Drug Design & Discovery、《药学学报》、《中国医药工业杂志》等杂志编委

四、教学工作

1.所获奖励:

山东大学本科教学优秀奖(2019年)

全国高等学校临床药学专业青年教师教学能力大赛一等奖(2018年)

山东大学“我心目中的好导师”(2016年)

山东省研究生优秀科技创新成果奖指导教师(2015年)

山东大学“我最喜爱的教师”(2014年)

山东大学第七届“青年教学能手”(2014年)

2.教材或专著:

主编:《药物设计学(第三版)》,人民卫生出版社,2016年2月

《药物化学(第三版)》,人民卫生出版社,2013年12月

《药物化学(执业药师辅导)》,中国协和医科大学出版社,2014年8月

副主编:《制药工艺学》,人民卫生出版社,2014年5月,“十二五”规划教材

3.教研项目:

主持:山东省成人高等教育精品资源课共享课程,2014年

山东省研究生教育创新计划项目,2011年

山东省药学成人高等教育品牌建设专业,2009年

4.承担课程:

本科课程:《药物化学》、《药物设计学》、《计算机辅助药物设计实验》

研究生课程:《高等药物化学》、《药物信息学》、《药物设计学实验》

五、承担课题

1.基于纹状体富集酪氨酸磷酸酶的小分子调控剂的设计与化学干预,国家自然科学基金重大研究计划(培育)(92053105),2021-2023

2.新型HDAC I亚族选择性抑制剂的合理设计、合成及生物活性研究,国家自然科学基金(81874288),2019-2022

3.针对Mcl-1蛋白的新型小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究,国家自然科学基金(21672127),2017-2020

4.设计、合成具有HDAC和Bcl-2双重抑制作用的新型抗肿瘤药物,国家自然科学基金(81373281),2014-2017

5.药物化学,山东省自然科学基金杰出青年基金(JQ201319),2013-2016

6.以Bcl-2蛋白抑制剂WL-276为先导物的新型药物分子设计、合成与生物活性研究,国家自然科学基金(21172133), 2012-2015

7.教育部新世纪优秀人才支持计划(NCET-12-0337),2012-2016

六、代表性文章

1. Liang T, Zhou Y, Elhassan RM, Hou X, Yang X,Fang H*. HDAC-Bax Multiple Ligands Enhance Bax-Dependent Apoptosis in HeLa Cells.J. Med. Chem., 2020 Oct 22;63(20):12083-12099.

2. Zhou Y, Liu X, Xue J, Liu L, Liang T, Li W, Yang X, Hou X, Fang H*. Discovery of Peptide Boronate Derivatives as Histone Deacetylase and Proteasome Dual Inhibitors for Overcoming Bortezomib Resistance of Multiple Myeloma. J. Med. Chem.,2020, 63, 4701-4715.

3. Liang T, Xue J, Yao Z, Ye Y, Yang X, Hou X, Fang H. Design, synthesis and biological evaluation of 3, 4-disubstituted-imidazolidine-2, 5-dione derivatives as HDAC6 selective inhibitors.Eur. J. Med. Chem., 2021, 221, 113526.

4. Hou X, Sun J-P, Ge L, Liang X, Li K, Zhang Y, Fang H*. Inhibition of Striatal-enriched Protein Tyrosine Phosphatase by Targeting Computationally Revealed Cryptic Pockets. Eur. J. Med. Chem.,2020, 190, 112131.

5. Liu L, Liu R, Yang X, Hou X*, Fang H*. Design, synthesis and biological evaluation of tyrosine derivatives as Mcl-1 inhibitors. Eur. J. Med. Chem.2020, 191, 112142.

6. Liang T, Hou X, Zhou Y, Yang X, Fang H*. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2,4-Imidazolinedione Derivatives as HDAC6 Isoform-Selective Inhibitors. ACS Med. Chem. Lett. 2019, 10, 1122-1127

7. Chen C, Yang X, Fang H*, Hou X*. Design, synthesis and preliminary bioactivity evaluations of 8-hydroxyquinoline derivatives as matrix metalloproteinase (MMP) inhibitors. Eur. J. Med. Chem., 2020, 181, 111563.

8. Liu R, Liu L, Yang X, Fang H*. Discovery and development of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid derivatives as Bcl-2/Mcl-1 inhibitors. Bioorg. Chem. 2019, 88, 102938.

9. Hou X, Rooklin D, Yang D, Liang X, Li K, Lu J, Wang C, Xiao P, Zhang Y, Sun J, Fang H*. Computational Strategy for Bound State Structure Prediction in Structure-Based Virtual Screening: A Case Study of Protein Tyrosine Phosphatase Receptor Type O Inhibitor. J. Chem. Inf. Model., 2018, 58, 2331-2342.(封面论文)

10. Xu Y, Yang X, Fang H*. Additive-and Photocatalyst-Free Borylation of Arylazo Sulfones under Visible Light. J. Org. Chem., 2018, 83, 12831-12837.

11. Chen C, Hou X, Wang G, Pan W, Yang X, Zhang Y, Fang H*. Design, synthesis and biological evaluation of quinoline derivatives as HDAC class I inhibitors. Eur. J. Med. Chem., 2017, 133, 11-23.

12. Hou X, Li R, Li K, Yu X, Sun J, Fang H*. Fast identification of novel lymphoid tyrosine phosphatase inhibitors using target-ligand interaction-based virtual screening. J. Med. Chem. 2014, 57, 9309-9322.

七、授权专利

1.方浩,王泉德,易凡,徐文方,一种2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物及其制备方法和应用,中国,专利号:ZL201210146803.9。

2.方浩,宿莉,王玉涛,徐文方,王峰,丁胜勇,侯旭奔,一种3,5,5'-三取代乙内酰脲的制备方法,中国,专利号:ZL201110181507.8。

3.方浩,付焕生,杨新颖,徐文方,易凡,3,5-二取代绕丹宁类抗凋亡蛋白Bcl-2抑制剂及制备方法和应用,中国,专利号:ZL201510080708.7。

八、成果

2017年山东省科技进步三等奖(第二位)

2014年第九届“华人药物化学大会优秀报告奖”

2013年“山东省科技进步三等奖”(第二位)

2011年第14届“中国药学会-施维雅青年药物化学奖”

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